Бисфосфонаты
Золедроновая кислота моногидрат 4 мг. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Препарат обладает избирательным действием на костную ткань и применяется при лечении костных метастазов солидных опухолей, при множественной миеломе, гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью, постменопаузальной форме первичного остеопороза, сенильной форме первичного остеопороза, вторичном остеопорозе.
Описание бисфосфонатов
Резорба (золедроновая кислота или золедронат) — относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань.
Бисфосфонаты являются синтетическими аналогами естественных пирофосфатов костного матрикса, которые устойчивы к расщеплению ферментами. История широкого применения бисфосфонатов в медицине началась с использования клодроната, этидроната, так называемых бисфосфонатов первого поколения. Позже в конце 80-х годов ХХ века, стали применяться бисфосфонаты содержащие один атом азота в своей химической структуре, такие как памидронат, аледронат, ибандронат. Эти азотсодержащие бисфосфонаты оказались более активными ингибиторами костной резорбции, в сравнении с бисфосфонатами первого поколения.
Золедроновая кислота (Zolendronic acid) [1–Гидрокси–2(1Н–имидазол–1ил) этилиден]бис[фосфоновая кислота] является бисфосфонатом третьего поколения. Уникальность золедроновой кислоты состоит в том, что в молекуле содержится два атома азота. Это делает препарат более активным среди других бисфосфонатов, не только в отношении патологических очагов костной резорбции, вызванных метастазами, или костно-дегеративными процессами, но и действующим против самих опухолевых клеток, а также позволяет сократить время введения бисофсфонатов в дозе 4 мг до 15 минут.
Механизм действия бисфосфонатов
Основной механизм действия всех бисфосфонатов направлен на прямое и непрямое ингибирование остеокластов, которые в процессе остеолизиса поглощают фиксированные на поверхности кости бисфосфонаты, что препятствует активации, созреванию и миграции остеокластов, и замедлению остеолизиса. В отличии от других бисфосфонатов не содержащих азот, или содержащих один атом азота, золедроновая кислота наиболее сильно ингибирует активность остеокластов, поскольку обладает уникальной способностью блокировать синтез мевалоната, который служит фундаментом для строения и жизнедеятельности остеокластов. Еще одно существенное отличие золедроновой кислоты от других бисфосфонатов, обусловлено селективным действием на костную ткань, при этом не оказывая существенного влияния на нормальное ремоделирование кости, что связано с высоким сродством к минерализованной костной ткани. Также препарат обладает прямым противоопухолевым действием, способностью подавлять пролиферацию и вызывать апоптоз опухолевых клеток, потенцировать противоопухолевый эффект других препаратов, и обладает мощным анальгезирующим действием.